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【中文期刊】 苗健 孙丽  等 《医药导报》 2024年43卷11期 1782-1790页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的 制备基于透明质酸(HA)活性氧(ROS)响应型鬼臼毒素(POD)聚合物前药胶束(HTP-M),并考察其抑制口腔鳞状细胞癌(OSCC)效果.方法 采用两步酯化法合成基于HA的ROS响应型POD聚合物前药HA-TK-POD,采用透析法制备...

【关键词】 鬼臼毒素； 活性氧响应型； 聚合物前药胶束；

【中文期刊】 赵晶 陈霞  等 《中国临床药理学杂志》 2024年40卷8期 1226-1230页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 共药(codrug)是一类以2个或多个具有药理活性的药物分子以共价结合的方式形成的前药型化合物,在体内经过活化释放出原药发挥治疗作用.这种药物设计具有协同药效、降低药物不良反应发生率、改善稳定性和药代动力学特征、定向释放等特点,但随着制药技...

【关键词】 共药； 协同前药； 开发策略；

【中文期刊】 陈炳辰 王思真  等 《药学实践与服务》 2024年42卷9期 379-384,410页 ISTIC

【摘要】 目的 通过对紫杉醇(PTX)的结构改造联合相应脂质体的构建,改善肿瘤细胞摄取,增加药物疗效.方法 通过酯化反应制备了紫杉醇前药PTX-PA,并建立含量方法学研究.采用单因素筛选,结合粒径、包封率等指标评价不同方法、条件下制备的PTX-PA/...

【关键词】 紫杉醇； 棕榈酸； 脂质体；

【中文期刊】 宋垚昊 姜春风  等 《沈阳药科大学学报》 2024年41卷8期 1005-1017页 ISTICCSCDCA

【摘要】 ROS是机体重要的信号分子,对机体的代谢过程中起着重要的作用.研究发现,在癌症、炎症和神经退行性疾病等疾病组织出现了ROS异常升高的现象.这一现象为治疗以上相关疾病提供了靶点,ROS型敏感型前药应运而生,近年来将苯硼酸基团作为载体引入原药中...

【关键词】 ROS敏感型前药； 苯硼酸基团； 肿瘤微环境；

【中文期刊】 程月璇 闫淑静  等 《新疆医科大学学报》 2024年47卷10期 1398-1405页 ISTICCA

【摘要】 目的 制备20-羟基黄体酮甘油三酯前药(20-DHP-C5-TG),考察该前药经胃肠道吸收通过淋巴转运进入体循环的过程.方法 以黄体酮为原料经还原、选择性氧化得到20-羟基黄体酮(20-DHP),对20-DHP进行亲脂性结构修饰,通过酯键将...

【关键词】 20-羟基黄体酮； 甘油三酯前药； 淋巴转运；

【中文期刊】 陈炳辰 佟达丰  等 《药学实践与服务》 2024年42卷8期 341-345页 ISTIC

【摘要】 目的 建立小鼠血浆中紫杉醇肉豆蔻酸酯(PTX-MA)、紫杉醇棕榈酸酯(PTX-PA)和紫杉醇硬脂酸酯(PTX-SA)等 3种紫杉醇脂肪酸酯的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定方法,并初步考察其脂质体的小鼠体内药代动力学特性...

【关键词】 紫杉醇； 脂肪酸酯； 前药；

【中文期刊】 张韫 李婷  等 《化学与生物工程》 2024年41卷1期 46-50页

【摘要】 基于点击化学反应,将姜黄素和己烷-1,6-二丙炔酸二酯直接共聚,制备了酸敏感性主链型聚合物前药,并采用紫外可见吸收光谱法、荧光光谱法、红外光谱法、扫描电子显微镜、粒径分布及Zeta电位对其结构进行了表征.结果表明,聚合物前药为粒径100～2...

【关键词】 聚合物前药； 主链； 酸敏感性；

【中文期刊】 Ziqi Lin Yuequan Wang  等 《亚洲药物制剂科学（英文版）》 2024年19卷4期 103-114页

【摘要】 Small-molecule prodrug nanoassembly technology with a unique advantage in off-target toxicity reduction has been widely ...

【关键词】 Podophyllotoxin； Prodrug； Chemosensitization；

【中文期刊】 Hongbing Liu Muse Ji  等 《亚洲药物制剂科学（英文版）》 2024年19卷3期 41-78页

【摘要】 Attributing to their broad pharmacological effects encompassing anti-inflammation,antitoxin,and immunosuppression,glucoc...

【关键词】 Glucocorticoids； Prodrug design； Targeted drug delivery；

【中文期刊】 刘炫驿 卢嘉杰  等 《化学试剂》 2024年46卷11期 27-35页

【摘要】 癌症是全球重大的公共卫生问题.根据世界卫生组织国际癌症研究机构发布的全球癌症数据最新统计,女性乳腺癌位列全球第二,占新增病例总数的 11.6%.乳腺癌常规治疗手段存在生物利用度低、毒副作用大和易产生耐药性等问题.纳米聚合物前药因其高载药率、...

【关键词】 纳米聚合物前药； 乳腺癌； 化疗；