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【中文期刊】 Yifei He Chenggu Zhu 等 《药物分析学报（英文版）》 2025年15卷5期 1145-1159页SCIMEDLINEISTICCSCDCA
【摘要】 Proteolysis-targeting chimeras(PROTACs)represent a promising class of drugs that can target disease-causing proteins mor...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 李玉洋 张任帅 等 《中国生物化学与分子生物学报》 2025年41卷9期 1243-1245页MEDLINEISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 骨肉瘤是一种高度恶性的原发性骨肿瘤,多发于儿童及青少年,传统疗法存在复发率高和耐药性强等问题.蛋白质水解靶向嵌合体技术通过靶向降解致病蛋白质,为骨肉瘤治疗提供了新策略.本文系统阐述蛋白质水解靶向嵌合体的作用机制、在骨肉瘤中的靶向应用(如溴结...
【关键词】 蛋白质水解靶向嵌合体；骨肉瘤；溴结构域和超末端结构域；
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 杨月影 张智琦 等 《中国药理学通报》 2025年41卷6期 1040-1046页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 天然产物是创新药物的重要来源,但分子靶标和作用机制不明确限制了其进一步的开发和应用.作者基于蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera,PROTAC)技术和差异定量蛋白组学创立了天然产物靶标鉴定新方法,提...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张小柯 唐海康 等 《中国药物化学杂志》 2025年35卷3期 215-225页ISTICCA
【摘要】 前列腺癌的发病率呈现增长态势,雄激素受体抑制剂作为前列腺癌治疗的重点药物被广泛研究.雄激素受体抑制剂包括一系列小分子抑制剂,但是存在选择性差和易耐药的问题.蛋白质降解靶向嵌合体(proteolysis targeting chimera,P...
- 概要：
- 方法：
- 结论：
【中文期刊】 张家溢 王心秀 等 《中国药物化学杂志》 2025年35卷3期 203-214页ISTICCA
【摘要】 SMARCA2和SMARCA4是SWI/SNF染色质重塑复合物上两个互斥的核心ATP酶催化亚基.研究发现超过20％的肿瘤与SWI/SNF染色质重塑复合物的突变相关,SMARCA4是SWI/SNF复合物中发生突变最常见的亚基.SMARCA2/...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 魏莱 董国强 等 《药学实践与服务》 2025年43卷5期 235-241,258页ISTIC
【摘要】 目的 基于蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)技术设计合成靶向SARS-CoV-2主蛋白酶(Mpro)的PROTAC降解剂.方法 以化合物 3w为Mpro靶向配体,选择其溶剂暴露区吲哚N原子作为连接位点,通过不同长度连接子与CRBN(cere...
- 概要：
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【中文期刊】 谢欣言 许玮淇 等 《广东药科大学学报》 2025年41卷2期 139-148页ISTICCA
【摘要】 蛋白降解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimeras,PROTAC)技术通过泛素-蛋白酶体系统,使异双功能分子可以快速诱导靶蛋白多泛素化,进而实现靶蛋白的特异性降解.常见神经退行性疾病多因特定蛋白质的异常聚集,导...
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 姚晨 马伯涵 等 《现代泌尿外科杂志》 2025年30卷6期 527-532页ISTICCA
【摘要】 目的 探讨p21激活激酶4(PAK4)靶向降解药物(PpD)在肾癌免疫治疗中的潜在机制.方法 使用TIMER 2.0和TISIDB数据库分析PAK4表达水平与不同类型肾肿瘤纯度及免疫细胞浸润丰度的相关性.采用0、125、250 nmol/L...
【关键词】 肾癌；p21激活激酶4；PAK4-PROTAC靶向降解药物；
- 概要：
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- 结论：
【中文期刊】 林松 高安慧 等 《山东化工》 2025年54卷18期 44-47页
【摘要】 以临床化合物NX-5948为先导结构,通过引入并环代替酰胺的骨架跃迁策略对其进行结构改造,设计并合成了一系列新型BTK PROTACs(化合物Ⅰ～Ⅳ),其结构经MS谱和1H-NMR确认,通过细胞增殖检测试剂盒(MTS)法和蛋白质免疫印迹法(...
【关键词】 蛋白降解靶向嵌合体；蛋白降解；BTK PROTAC；
- 概要：
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【中文期刊】 陈波 阚连娣 等 《中国药理学通报》 2024年40卷3期 415-420页ISTICPKUCSCDCABP
【摘要】 在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗过程中,随着靶向表皮生长因子受体剂(epidermal growth factor receptor,EGFR)抑制剂的使用,不少患者出现了耐药,耐药的...
- 概要：
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