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【中文期刊】 王贺年 张明明  等 《合成化学》 2023年31卷11期 847-854页

【摘要】 为发现新型Autotaxin(ATX)抑制剂,本文基于ATX抑制剂GLPG-1690 的结构特征,采用药效团融合、生物电子等排等理性药物设计策略设计目标分子.经环合、Buchwald-Hartwig偶联、Curtius重排、脱Boc和亲核取...

【关键词】 药效团融合； 生物电子等排； ATX抑制剂；

【中文期刊】 李珂 张会丽  等 《郑州大学学报（医学版）》 2017年52卷1期 28-33页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的：发现氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的有效结构修饰策略。方法：用噁二唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，硫乙酰腙为其功能修饰侧链，合成10个新氟喹诺酮C-3噁二唑硫乙酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证，并评价其...

【关键词】 氟喹诺酮； 噁二唑； 酰腙；

【中文期刊】 张会丽 李珂  等 《郑州大学学报（医学版）》 2017年52卷2期 154-159页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的:探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略.方法:用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物(7a~7j),其结构经元素分析和光...

【关键词】 氟喹诺酮； 均三唑； 生物电子等排体；

【中文期刊】 尚慧杰 高留州  等 《郑州大学学报（医学版）》 2015年5期 597-601页 ISTICPKUCA

【摘要】 目的：寻找转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的有效策略。方法：用酰腙作为N-甲基环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体，合成了12个环丙沙星酰腙目标化合物，其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1...

【关键词】 氟喹诺酮； 酰腙； 生物电子等排体；

【中文期刊】 孙玉生 许秋菊  等 《中国药科大学学报》 2014年45卷1期 39-42页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 为寻找抗肿瘤氟喹诺酮C-3羧酸等排体的有效优化策略,基于C-3均三唑-(口恶)二唑甲硫醚(6a～6j)结构特征,在培氟沙星(1)羧基等排体均三唑环上发生氨甲基化反应得新的曼尼希碱目标化合物(7a ～7j),其结构经元素分析和光谱数据确证.用...

【关键词】 氟喹诺酮； 均三唑； (口恶)二唑；

【中文期刊】 陈淑敏 黄文龙  等 《中国药科大学学报》 2014年45卷5期 511-516页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 为寻找氟喹诺酮羧基等排体的优化方法,基于药效团拼合原理,用功能酰腙链作为培氟沙星C-3羧基等排体均三唑的修饰基团,设计合成了C-3均三唑酰腙硫醚衍生物17个(6a ～6q),其结构经元素分析和光谱数据确证,并评价其对SMMC-7721、L1...

【关键词】 氟喹诺酮； 均三唑； 生物等排体；

【中文期刊】 陈淑敏 黄文龙  等 《中国药科大学学报》 2014年45卷2期 161-164页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 为发现转化抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的策略及其构-效关系,用酰腙作为环丙沙星C3羧基的生物电子等排体,合成了12个未见报道的环丙沙星酰腙(3a～31)目标化合物.结果显示:体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞的抑制...

【关键词】 氟喹诺酮； 酰腙； 生物电子等排体；

【中文期刊】 许秋菊 侯莉莉  等 《中国药科大学学报》 2013年44卷6期 511-514页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 为寻找由氟喹诺酮抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效途径,用均三唑和(口恶)二唑分别作为培氟沙星C-3羧基的等排体和修饰基,设计合成了10个未见文献报道的双杂环硫醚1-乙基-6-氟-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-3-[5-(5-芳基-[1,3,4...

【关键词】 氟喹诺酮； 均三唑； (口恶)二唑；