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【中文期刊】 谢荣芳 兰智慧  《中国临床药理学杂志》 2024年40卷5期 737-740页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 Ensifentrine是第一类靶向磷酸二酯酶3和4(PDE3/4)的双重抑制药,可将支气管扩张作用和抗炎活性结合在一个分子中的新型双功能药物,也是唯一成功通过了 Ⅲ期临床试验的PDE3/4抑制药.Verona Pharma公司已向美国食品...

【关键词】 Ensifentrine； 慢性阻塞性肺疾病； 磷酸二酯酶3/4抑制药；

【中文期刊】 阿迪力·阿不都肉苏力 迪丽呼玛尔·阿尔肯  等 《浙江大学学报（医学版）》 2024年53卷3期 390-398页 MEDLINEISTICPKUCSCDCA

【摘要】 磷酸二酯酶(PDE)通过催化细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)的水解参与调节神经元可塑性、突触发生、突触传递、记忆形成和认知功能等细胞生理过程及功能发挥.大量基础和临床研究证明PDE4抑制剂主要通过抑制cAMP水解、提高...

【关键词】 磷酸二酯酶4抑制剂； 中枢神经系统疾病； 基础研究；

【中文期刊】 周昊 史潇瑀  等 《中国医药工业杂志》 2024年55卷2期 217-220页 ISTICCSCDCA

【摘要】 以2-溴-5-羟基苯甲醛(2)为原料,在对甲苯磺酸和吡啶的催化下与乙二醇进行缩合反应,得4-溴-3-(1,3-二氧杂环戊-2-基)苯酚(3);此步骤中吡啶的加入缓冲了对甲苯磺酸的酸性,解决了反应不完全和聚合物生成的问题.化合物3与4-氟苯甲...

【关键词】 克立硼罗； 磷酸二酯酶4抑制剂； 特异性皮炎；

【中文期刊】 Kechun Chen Bingtian Xu  等 《神经损伤与功能重建》 2024年19卷6期 封3页 ISTIC

【摘要】 我们的既往研究已显示磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对大鼠中脑动脉闭塞/再灌注(MCAO/R)后的神经元损伤具有保护作用.然而,PDE4对脑水肿和星形胶质细胞肿胀的影响尚不清楚.在本研究中,我们发现通过Roflumilast(Roflu)抑制...

【关键词】 水通道蛋白4； 脑水肿； 脑缺血；

【中文期刊】 布雨鑫 王静  等 《临床军医杂志》 2024年52卷6期 602-604,608页 ISTICCA

【摘要】 目的 探讨磷酸二酯酶4B(PDE4B)与小鼠阿霉素心脏毒性(DIC)的相关性.方法 将 12 只C57BL/6J小鼠随机分入生理盐水组和DIC组,每组各6 只.DIC组采用腹腔注射阿霉素(DOX)建立小鼠DIC模型.注射DOX后第15 天,...

【关键词】 磷酸二酯酶4B； 阿霉素； 阿霉素心脏毒性；

【中文期刊】 彭欣欣 牛旭平  《中国医药》 2024年19卷5期 792-796页 ISTIC

【摘要】 磷酸二酯酶4是在炎症细胞中代谢环磷酸腺苷的主要酶,并在调节第二信使的平衡中起着至关重要的作用.作为信号转导的关键调节因子,磷酸二酯酶4在多种疾病中显示出有希望的药理学靶点作用,其抑制剂已被用作治疗药物.本文综述了磷酸二酯酶4抑制剂治疗皮肤病...

【关键词】 皮肤病； 磷酸二酯酶4； 炎症因子；

【中文期刊】 刘新桥 胡贝  等 《中南民族大学学报（自然科学版）》 2024年43卷2期 175-180页

【摘要】 采用硅胶柱色谱、葡聚糖凝胶以及反相高效液相色谱法等对川党参的乙酸乙酯和石油醚部位进行分离纯化,并通过 1H NMR和 13C NMR等波谱技术进行结构鉴定.利用Sybyl X 2.1.1软件,以Total score值为评价标准,评价川党参...

【关键词】 川党参； 化学成分； 分子对接；

【中文期刊】 王永强 王小宁  等 《中南民族大学学报（自然科学版）》 2024年43卷5期 577-584页

【摘要】 采用分子动力学模拟和结合自由能计算研究了PDE4B抑制剂选择性的起源.首先,探索了模拟时间、溶质介电常数、配体的电荷方案和结合自由能的计算方法对结合自由能预测值准确度的影响,确定最佳模拟条件为:模拟时间40～50 ns,溶质介电常数ε=2,...

【关键词】 磷酸二酯酶4B抑制剂； 分子动力学模拟； 结合自由能计算；

【中文期刊】 叶琼仙 罗统有  等 《江西化工》 2024年40卷1期 12-15页

【摘要】 阿普斯特是美国Celgene公司研发的一种口服类的选择性磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂,通过调节胞内促炎与抗炎因子,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症的活性,从而有效治疗银屑病.阿普斯特分别获得FDA、EMA监管机构批准用于活动性银屑病关...

【关键词】 阿普斯特； 合成路线； 银屑病；

【中文期刊】 王茜茜 尹琪  等 《中国新药杂志》 2023年32卷20期 2034-2038页 ISTICPKUCSCDCA

【摘要】 罗氟司特(roflumilast)是一种选择性的磷酸二酯酶-4(phosphodiesterase-4,PDE-4)抑制剂.2022 年7 月29 日,罗氟司特0.3%乳膏获得美国FDA批准上市(商品名:Zoryve),用于治疗12 岁及以...

【关键词】 罗氟司特； 磷酸二酯酶-4抑制剂； 斑块型银屑病；