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【学位论文】 作者： 王万书 导师：宋振雷  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 过渡金属对C-Si键的活化一直是有机硅化学中的重点研究领域。迄今为止，已经有相当多的研究工作实现了过渡金属对小环体系和非环体系中的C-Si键活化。其中硅杂环丁烷作为一类特殊的小环硅合成子，在有机硅化合物合成领域有巨大的应用价值。尤其是利用过...

【关键词】 硅杂环丁烷； 过渡金属；

【学位论文】 作者： 施月森 导师：吴勇  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 随着人类文明的进步与科学的发展，越来越多的新型化合物被应用在工业生产和日常生活中。特别是近年来在多种重大疾病的威胁下，科学家一直致力于寻找和发现具有高生物活性的小分子化合物，以确保人类社会的可持续性发展。尽管自然界造化了多样的天然产物分子，...

【关键词】 多样性化合物库； 多样性导向合成；

【学位论文】 作者： 李越山 导师：杨胜勇  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 蛋白激酶（Kinase）是调控细胞信号转导通路的关键因子，其调控异常与肿瘤、炎症、免疫等多种疾病的发生发展密切相关，已成为治疗这些相关疾病至关重要的靶标。截止2020年12月，已有63个小分子激酶抑制剂被FDA批准上市。本人在攻读博士学位期...

【关键词】 特异性RIPK1抑制剂； 特异性ROCK抑制剂；

【学位论文】 作者： 卢润鑫 导师：郭丽  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 葡萄糖氧化酶（GOx）作为一种生物催化剂，可以高效催化瘤内葡萄糖氧化成葡萄糖酸和有毒的过氧化氢（H2O2），不但能通过“新型”饥饿疗法抑制肿瘤增殖，还可发挥对肿瘤微环境的调节作用（如增加酸度和提高H2O2水平）。因此，可以策略性地将GOx与...

【关键词】 脂质体纳米反应器； 药物装载；

【学位论文】 作者： 徐慧贝 导师：董琳  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 位点选择性的C-H键官能化已成为构建多种活性分子的有效工具。随着该领域的不断发展，研究人员发现具有金属配位能力的导向基团能够显著提升C-H键官能化的活性。目前，多种导向基团已被应用于位点选择性的C-H键官能化反应，包括羧基、醛基、亚胺、酰胺...

【关键词】 导向基团； C-H活化；

【学位论文】 作者： 曹忠诚 导师：邓勇  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 阿尔茨海默病（Alzheimer''sdisease,AD）是一种不可逆的慢性神经退行性疾病，主要临床表现为患者的学习记忆功能紊乱、人格改变和行为异常。AD发病隐匿，病因复杂，研究表明：氧化应激、β-淀粉样蛋白异常沉积、tau蛋白过度磷酸化...

【关键词】 抗阿尔茨海默病药物； 多靶点抗AD活性；

【学位论文】 作者： 张强胜 导师：余洛汀  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 吡啶酮独特的化学结构中包括一个氢键受体和一个氢键供体，除羰基外其他位置均可进行取代衍生，这些特性使得其作为侧链片段或骨架结构应用于多种生物活性分子中。本论文设计合成了三类含吡啶-2(H)-酮结构的新型小分子抑制剂，进一步扩充了吡啶酮结构在药...

【关键词】 EZH2共价抑制剂； 微管聚合抑制剂；

【学位论文】 作者： 罗干 导师：宋振雷  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 “硅替代策略”是近来颇受关注的一种药物创新研究的新策略，并展现出许多独特的优势。该策略狭义上是指用硅原子替代一个特定的药物分子结构中的碳原子，而广义上则指开发含有硅原子的药物分子等功能小分子实体。这种策略实践的科学基础是，硅在理化性质上既有...

【关键词】 手性硅代松叶菊碱； 药物研发；

【学位论文】 作者： 李文斐 导师：秦勇  四川大学  药学 天然药物化学（博士） 2021年

【摘要】 单萜吲哚生物碱由于具有广泛的生物活性，一直是天然药物化学研究的重要领域。该类生物碱结构复杂，根据其单萜部分的结构差异，主要分为柯南因，白坚木和依波加明三大类。其中，柯南因类akuammiline家族的代表性天然产物rhazinoline和s...

【关键词】 药物化学； akuammiline生物碱；

【学位论文】 作者： 潘昭平 导师：何谷  四川大学  药学 药物化学（博士） 2021年

【摘要】 噻吩并[2,3-d]嘧啶作为嘌呤生物电子等排体，具有多种药理作用和生物活性，广泛被用于抗癌药物的研究与开发。在mTOR/PI3K、FLT3、EGFR、HER2、VEGFR等多种蛋白激酶抑制剂中，以噻吩并[2,3-d]嘧啶为骨架的靶向小分子也...

【关键词】 双靶点抑制剂； 热休克蛋白90；