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          【学位论文】 作者:李飞飞 导师:文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2020年

          【摘要】 癌症目前仍是致死率最高的疾病,发病率与死亡率逐年增长。目前治疗癌症的方式包括手术、放疗、化疗及免疫疗法等。多种手段联合治疗可以提高疗效和减轻不良反应,多数会使用小分子化合物治疗,其中微管蛋白抑制剂在癌症治疗过程中发挥着不可替代的作用。另外虽...

          【关键词】 氘代化合物抗黑色瘤作用

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          【学位论文】 作者:丁忠鹏 导师:文保   中国海洋大学   药学 药物化学(博士) 2020年

          【摘要】 微管主要由α/β-微管蛋白异二聚体组成的中空管状结构,在维持细胞形态、生长和增殖、信号传导、有丝分裂中均发挥着重要作用,使其成为抗肿瘤药物的重要靶点。微管动力学的微小改变会在有丝分裂中阻止细胞周期进程并最终导致细胞死亡。微管稳定剂紫杉醇类和...

          【关键词】 2,5-哌嗪二酮类微管蛋白抑制剂药物设计

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          【学位论文】 作者:刘玉倩 导师:文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2020年

          【摘要】 恶性肿瘤因其复杂的发生机制和极低的治愈率,已经成为严重威胁全世界人类健康的主要疾病之一。其中,胰腺癌是一种预后极差的恶性肿瘤,其一线化疗药物吉西他滨(gemcitabine,GEM)用于治疗胰腺癌已经有几十年的历史,但其有限的疗效仍然是一个...

          【关键词】 胰腺癌吉西他滨

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          【学位论文】 作者:朱思峰 导师:文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2020年

          【摘要】 水苏碱和益母草碱作为中草药益母草的主要活性成分,已被证实具有显著的心脑血管保护活性。然而,水苏碱的药代参数较差,生物利用度低,这大大降低了其药效。鉴于益母草碱具有相似的药理活性,本研究以水苏碱为先导化合物,在其结构的2位引入了具有不同理化性...

          【关键词】 益母草水苏碱-益母草碱类缀合物

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          【学位论文】 作者:侯晨辉 导师:文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2019年

          【摘要】 “脑卒中”是一种急性脑血管疾病,目前已经成为全球范围内成人致残的主要原因以及第二致死原因。缺血性脑卒中又称“脑梗死”,是脑卒中疾病的重要组成部分,其约占各种脑卒中病例的80%,由于缺血性脑卒中发病率、致残率、死亡率高等特点,给患者家庭以及社...

          【关键词】 缺血性脑卒中水苏碱

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          【学位论文】 作者:钟莉莉 导师:文保   中国海洋大学   药学 药物化学(硕士) 2019年

          【摘要】 索拉非尼(sorafenib)是一种双芳基脲类的小分子激酶抑制剂,由Bayer和Onxy公司共同研制并用于治疗晚期肾细胞癌和晚期肝癌的靶向特效药。索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿...

          【关键词】 索拉非尼氘代同位素效应

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          【学位论文】 作者:马明旭 导师:文保   中国海洋大学   药学 药物化学(博士) 2019年

          【摘要】 癌症是导致全球死亡主要原因之一,癌症的治疗手段主要有:手术治疗、放射治疗、化学治疗、靶向治疗及免疫疗法。研究表明化学治疗可改善患者生活质量,延长生存期,是癌症治疗的主要手段。数十年来,微管蛋白一直是开发癌症治疗药物的重要靶点,其中靶向微管蛋...

          【关键词】 普那布林衍生物药物设计

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          【学位论文】 作者:王辉 导师:文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2019年

          【摘要】 鞘氨醇激酶(SphK)是一种调节脂质代谢途径的激酶,它能催化鞘氨醇(Sphingosine)向鞘氨醇-1-磷酸(S1P)的转化,后者在细胞迁移和血管生成中发挥着重要作用。这种SphK/S1P途径与多种疾病的发生有关,包括过敏性炎症、心血管疾...

          【关键词】 鞘氨醇激酶抑制剂药物设计

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          【学位论文】 作者:田振华 导师:文保   中国海洋大学   药学 药物化学(硕士) 2018年

          【摘要】 作为严重威胁人类健康的疾病之一,癌症的确诊人数逐年上升。微管在肿瘤血管形成中的关键作用,使之成为肿瘤治疗药物研发中的重要靶点。作为细胞骨架的关键组分,微管在细胞分裂,细胞迁移和细胞转运过程中发挥重要作用。微管通常由13条原丝平行横向结合形成...

          【关键词】 微管蛋白抑制剂抗肿瘤机理

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          【学位论文】 作者:杨冲 导师:文保   中国海洋大学   药学 制药工程(硕士) 2018年

          【摘要】 慢性结肠炎是临床常见病与多发病,目前没有有效药物,更重要的是慢性结肠炎还与慢性炎症相关性的结直肠癌发病密切,西方国家高发,近20年来我国呈现较快上升趋势,中老年群体高发。由于易发展成为结直肠癌,对该病的积极治疗已经引起国内外关注,发现新型抗...

          【关键词】 慢性结肠炎杨梅素

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