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              【学位论文】 作者: 牟红霞 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2024年

              【摘要】 血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)是一种重要的受体酪氨酸激酶,参与肿瘤血管生成和淋巴结转移,在肝癌、乳腺癌和结肠癌等多种癌症组织中过度表达。目前虽有多种VEGFR-2抑制剂用于临床治疗,但存在耐药、心血管毒性、急性高血压等问题。因此...

              【关键词】 吲唑类VEGFR-2抑制剂抗肿瘤活性

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 王雪婷 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2024年

              【摘要】 BRD4是重要的表观遗传阅读器,通过识别并结合到组蛋白尾部的乙酰化赖氨酸残基上而参与下游基因的转录。BRD4的失调与肿瘤的发生、发展密切相关, BRD4也因此成为肿瘤治疗中一个很有潜力的靶点。虽然已经有多款BRD4抑制剂进入临床研究阶段,但...

              【关键词】 异噁唑类BRD4(BD2)选择性抑制剂药物合成

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 王朝阳 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2024年

              【摘要】 溴结构域蛋白4(BRD4)是一种表观遗传调控因子,通过结合乙酰化赖氨酸、调节c-Myc的表达调控生物学进程,其异常表达与肿瘤、炎症等疾病的发生发展密切相关。尽管有多个BRD4抑制剂进入临床研究阶段,但临床研究中出现的低效高毒和耐药性等问题,...

              【关键词】 BRD4抑制剂吲哚-2-酮

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 崔起航 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2023年

              【摘要】 溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4, BRD4)是表观遗传阅读器,能通过识别乙酰化的赖氨酸来调节转录等生物学进程,且其异常表达会引发癌症等多种疾病。作为成药性靶点,BRD4 抑制剂尽管报道众多...

              【关键词】 溴结构域蛋白4抑制剂香豆素

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 许恺彦 导师:陈世武  兰州大学  其他 医学·药学(硕士) 2023年

              【摘要】 溴结构域蛋白 4(BRD4)是一种表观遗传调节蛋白,作为染色质阅读器(Readers),其过度表达与肿瘤、炎症及自身免疫性疾病等密切相关,是药物研发的重要靶标之一。自从首个 BRD4抑制剂(+)-JQ1报导以来,已有多种抑制剂(如 OTX-...

              【关键词】 溴结构域蛋白4抑制剂喹喔啉酮

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 王兴荣 导师:陈世武  兰州大学  生物学 化学·药物化学生物学(博士) 2022年

              【摘要】 血管表皮生长因子受体-2(VEGFR-2)是一类重要的酪氨酸跨膜蛋白,与肿瘤血管新生、淋巴结转移和肿瘤干细胞侵袭等过程密切相关,是抗肿瘤药物研究的重要靶点之一。Sorafenib是最早上市的一款VEGFR-2抑制剂,由于临床用药中出现耐药性...

              【关键词】 1H-吲唑类VEGFR-2抑制剂1H-吲唑类VEGFR-2降解剂

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 井雪莉 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2022年

              【摘要】 Aurora激酶是一类丝氨酸/苏氨酸激酶,是调节有丝分裂过程的关键激酶。已在肺癌、乳腺癌和结肠癌等许多实体瘤细胞中发现该激酶的过表达,因此,Aurora激酶作为癌症治疗药物的靶标受到了关注。一般来说,选择性的Aurora激酶抑制剂相较于泛A...

              【关键词】 AuroraB选择性抑制剂合成方法

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 汪子肖 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2021年

              【摘要】 磷脂酰肌醇-3-激酶(Phosphoinositide3-kinase,PI3K)作为细胞内十分重要的信号转导分子,参与细胞生长、增殖、分化、迁移、存活、血管生成以及葡萄糖代谢等重要的生理功能。PI3K信号的异常表达与恶性肿瘤、炎症等疾病的...

              【关键词】 双靶点小分子抑制剂磷脂酰肌醇-3-激酶

              浏览:0 被引:0 下载:0

              【学位论文】 作者: 李文博 导师:陈世武  兰州大学  临床医学 医学(硕士) 2021年

              【摘要】 香豆素(Coumarin)及其衍生物是一类苯并吡喃酮化合物,具有良好的抗氧化、抗凝血、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和酶抑制等生理活性,尤其是抗氧化和抗肿瘤活性在药物研发中得到广泛的应用。本研究利用香豆素类化合物具广泛生物活性的特性,分别设计合...

              【关键词】 香豆素类化合物羟基酪醇

              浏览:0 被引:2 下载:0

              【学位论文】 作者: 乔学鹏 导师:陈世武  兰州大学  药学 药学(硕士) 2021年

              【摘要】 溴结构域蛋白4(BRD4)是BET家族成员之一,可识别并结合组蛋白尾部的乙酰化赖氨酸残基,招募染色质调节蛋白及转录因子等,从而调控基因转录、细胞过程和疾病进程。抑制BRD4蛋白的表达是治疗多种疾病(尤其是恶性肿瘤和慢性炎症)的一种有效策略,...

              【关键词】 溴结构域蛋白4抑制剂吲哚-2-酮

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